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Selleck代理 HDAC抑制劑

簡要描述:產品名稱:Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑
產品貨號:S2170
產品品牌:Selleck
Selleck代理 HDAC抑制劑
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  • 產品型號:Givinostat (ITF2357)
  • 廠商性質:代理商
  • 更新時間:2023-09-13
  • 訪  問  量:1531
詳細介紹
品牌Selleck供貨周期現貨
應用領域醫療衛生,生物產業,綜合

產品名稱:Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產品貨號:S2170 

產品品牌:Selleck

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Selleck代理 HDAC抑制劑產品介紹:

Givinostat (ITF2357)是一種有效的HDAC抑制劑,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,無細胞試驗中IC50分別為10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。


體外研究活性:

ITF2357作用于LPS刺激培養的人類外周血單核細胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的釋放,IC50為10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18聯用, 降低IFNγ和IL-6產生,IC50為12.5-25 nM。ITF2357作用于多發性骨髓瘤(MM)細胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)細胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有細胞毒性, 平均IC50為200 nM。ITF2357 激活內部凋亡通路,上調 p21,下調Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于葉間細胞基質細胞(MSCs),抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ產生達80-95%。在有炎癥的情況下,ITF2357有利于β細胞存活。ITF2357濃度為25和250 nM時,提高胰島細胞存活力,增強胰島素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2釋放,降低NO產生,及降低凋亡率。


體內研究活性:

ITF2357按1.0-10 mg/kg劑量作用于鼠,降低LPS誘導的血清TNFα和IFNγ達50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血單核細胞,不會抑制CD3抗體誘導的細胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg劑量作用于伴刀豆球蛋白-A誘導的肝炎, 明星降低肝臟損傷。ITF2357按10 mg/kg劑量作用于體內注射AML-PS細胞系的SCID鼠,明星延長壽命。TF2357按10 mg/kg劑量作用于閉合性顱腦損傷(CHI)鼠模型, 促進神經行為恢復, 降低神經元惡化,降低損傷程度,且誘導神經膠質凋亡。


產品名稱:Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產品貨號:S2170 

產品品牌:Selleck

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